治疗白血病的第二代药物

Gleevec又名伊马替尼(imatinib)，最近这个药物成为治疗慢性粒细胞白血病的前线药物，但是有些病人用药后产生了抗药性。新的研究说，第二代的Gleevec也许能帮助产生抗药性的病人。这个药物和BCR-ABL结合从而阻碍了其活性，BCR-ABL是一个促进白血病细胞生长的酶。在多数情况下，抗药性的产生是因为BCR-ABL发生了变异，使酶的形状改变了，药物不能与其结合。

Neil P. Shah和同事分离出了一个被称为BMS-354825的伊马替尼变异，这个变异对与BCR-ABL酶结合的选择性要低。文章作者用白血病小鼠模式和培养的来自白血病患者的骨髓细胞做的实验显示，BMS-354825比伊马替尼更有效，而且能对付大多数的伊马替尼抗药性，而没有明显的毒性。(约百分之15到20的伊马替尼抗药性是由另一种变异造成的，新药对这些病例无效。) BMS-354825现已进入一期临床试验。